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Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos

Capsaicina

No Comments 04 May 2009

Nomenclatura

Fórmula química: (E)-8-Methyl-N-vanillylnon-6- -enamide; trans-8-Metil-N-vainillil-6-nonenamida
Fórmula molecular: C18H27NO3 =305,4

Farmacia

Principio activo de los frutos maduros secos del Capsicum spp.

Polvo casi blanco. P.f. de 57 a 66 °C. Prácticamente insoluble en agua fría; soluble en alcohol, cloroformo y benceno; poco soluble en disulfuro de carbono. Conservar en un lugar fresco en envases herméticos. Proteger de la luz.

ADVERTENCIA. La capsaicina debe manejarse con cuidado. Las partículas no deben inhalarse ni entrar en contacto con ninguna parte del organismo.

Efectos adversos

Puede experimentarse en el lugar de la aplicación una sensación de calor, escozor o quemazón. Suele desaparecer al cabo de unos días, pero podría persistir durante más tiempo si las aplicaciones son menos frecuentes de lo recomendado. La inhalación de los residuos secos procedentes de los preparados tópicos puede provocar tos, estornudos o molestias respiratorias.

Precauciones

Debe evitarse el contacto con los ojos y con heridas o piel irritada. Las manos deben lavarse después de la aplicación de la crema, excepto si son el objeto del tratamiento, en cuyo caso deben lavarse 30 min después de la aplicación. Si se utiliza vendaje para cubrir la zona tratada, no debe ponerse muy tenso. Tras la aplicación de capsaicina debe evitarse el uso de mantas eléctricas y tomar baños o duchas calientes inmediatamente antes o después de la aplicación, ya que la sensación de quemazón puede exacerbarse. Es preferible no aplicar capas gruesas de crema.

Indicaciones y administración

La capsaicina se utiliza como analgésico por vía tópica en procesos dolorosos como la neuralgia postherpética, después de que las lesiones hayan sanado, así como para la neuropatía diabética, la osteoartritis y la artritis reumatoide. Se aplica habitualmente con moderación 3 o 4 veces al día en forma de crema al 0,025 o 0,075%; en el RU sólo puede utilizarse a partir de los 12 años de edad, pero en EE.UU. puede emplearse en niños mayores de 2 años. En algunos países se dispone de una crema más concentrada, al 0,25%, para adultos y niños mayores de 12 años, y se aplica con moderación dos veces al día. La crema de capsaicina debe frotarse bien sobre la piel hasta su completa absorción. La respuesta terapéutica puede no ser evidente durante 1 o 2 semanas en los trastornos artríticos, o de 2 a 4 semanas en las neuralgias (o más tiempo si se trata de la cabeza o del cuello). El fabricante del RU recomienda que en el tratamiento de la neuropatía diabética dolorosa, la capsaicina sólo se utilice bajo la supervisión de un especialista y que el tratamiento se revise después de las primeras 8 semanas y de forma regular a partir de entonces. A pesar de no ser contrairritante por ella misma, la capsaicina se ha incluido en preparados rubefacientes para el alivio del dolor muscular y reumático.

Acción

El efecto analgésico que se obtiene tras la aplicación tópica de la capsaicina se atribuye a su capacidad de inducir la depleción de la sustancia P, neuropéptido de las fibras nerviosas sensitivas de tipo C. Su acción de agotar la sustancia P, después de repetidas aplicaciones, sirve para inhibir la transmisión de los impulsos dolorosos hacia el SNC. Puesto que el efecto de la capsaicina no se basa en la vasodilatación en la piel, no se considera un contrairritante tradicional. Se ha identificado un receptor vainilloide, activado no sólo por la capsaicina y sustancias relacionadas, sino también por el calor y los ácidos.

Alteraciones reumáticas

La capsaicina en administración tópica se utiliza para el alivio temporal del dolor de la artritis. A partir de los resultados de un metaanálisis de estudios de distribución aleatoria, doble ciego, controlado con placebo y de estudios posteriores, se cree que la capsaicina es eficaz para calmar el dolor de la osteoartritis, pero su papel, de tenerlo, es incierto; los datos publicados sobre su eficacia en la artritis reumatoide son escasos. La capsaicina puede constituir un tratamiento eficaz para el dolor en la fibromialgia primaria que responde mal al tratamiento convencional.

Cefalea histamínica

Se ha observado que aplicaciones repetidas de capsaicina en la mucosa nasal previenen los ataques de cefalea histamínica.

Dolor neuropático

La capsaicina se ha ensayado por vía tópica en diferentes tipos de dolor en los que el neurotransmisor sustancia P puede estar implicado, entre ellos el dolor neuropático, que no responde generalmente a los analgésicos convencionales. La capsaicina tópica se utilizó en el tratamiento de la neuropatía diabética y la neuralgia postherpética, pero mientras un metaanálisis de estudios de distribución aleatoria, doble ciego, controlado con placebo y estudios posteriores sugirieron que la capsaicina es eficaz en la neuropatía dolorosa diabética, las pruebas de eficacia en la neuralgia postherpética se consideraron menos convincentes. Otro metaanálisis consideró que la capsaicina era beneficiosa en el dolor neuropático, pero advirtió de la dificultad de hacer estudios ciegos de esta sustancia en ensayos controlados con placebo debido a la sensación de quemazón que produce. Otros tipos de dolor neuropático tratados con capsaicina son la distrofia simpaticorrefleja, el neuroma posmastectomía y el dolor de amputación.

Prurito

La sustancia P posiblemente esté implicada en la transmisión de la sensación de prurito y la capsaicina se ha administrado para aliviar dicha sensación que suele acompañar a diferentes enfermedades y a la hemodiálisis. También se ha utilizado para proporcionar un alivio del prurito inducido por hidroxietil almidón (hetastarch) y por el prurito y el dolor asociado a la terapia con PUVA.

Psoriasis

Dada la implicación de la sustancia P en la fisiopatología de diversos procesos inflamatorios dermatológicos, la capsaicina se ha administrado en numerosos trastornos cutáneos como la psoriasis.

Trastornos de la micción

Se ha ensayado la capsaicina por vía intravesical en los trastornos dolorosos de la vejiga y para tratar la hiperreflexia del músculo detrusor de la vejiga. Los resultados han sido variables y los efectos sensoriales característicos de la capsaicina hacen que los estudios ciegos sean imposibles, pero se han descrito beneficios en algunos pacientes. La instilación en el uréter también se ha ensayado en el tratamiento del síndrome del dolor lumbar/hematuria.

Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos

Estados de dolor específicos

No Comments 22 April 2009

Cefalea

El AAS y otros AINE, o el paracetamol, suelen administrarse en primer lugar en el tratamiento sintomático de varios tipos de cefalea, entre ellos la migraña y la cefalea de tipo tensional. Los AINE pueden también ser eficaces en la profilaxis de la migraña, aunque no se consideran fármacos de primera elección.

Los analgésicos opiáceos como la codeína se incluyen a veces en preparados analgésicos orales compuestos que se utilizan en el tratamiento inicial de la migraña o la cefalea de tipo tensional, pero es mejor evitarlos, especialmente en pacientes que experimentan ataques frecuentes.

Cólicos biliar y renal

Los cálculos biliares u otros trastornos que causen la obstrucción de los conductos biliares pueden producir cólico biliar. La morfina puede aliviar el dolor acompañante, pero debido a la posibilidad de que produzca espasmos en el esfínter de Oddi, puede aumentar la presión intrabiliar e incrementar el dolor. Se recomienda por tanto evitar la morfina y sus derivados en los pacientes con trastornos biliares o que en todo caso se administren junto con un antiespasmódico. La petidina o la fenazocina, con menor actividad sobre el músculo liso que la morfina, son más apropiadas. Las prostaglandinas también se hallan implicadas en la etiología del cólico biliar y los AINE se han utilizado con éxito para el alivio del dolor. Los antimuscarínicos se han ensayado por su acción sobre la musculatura lisa biliar y el esfínter de Oddi.

La obstrucción uretral, como ocurre con la formación y paso de cálculos renales, produce cólico renal o uretral doloroso. El dolor agudo del cólico renal o uretral puede aliviarse utilizando analgésicos opiáceos como la petidina, que tiene un efecto mínimo sobre el músculo liso. También pueden utilizarse los AINE o los antimuscarínicos. El diclofenaco sódico administrado por vía intramuscular o rectal parece tener una eficacia similar a la petidina. El uso de desmopresina intranasal está bajo investigación.

Crisis drepanocíticas

El control del dolor en las crisis drepanocíticas es similar al de otras formas de dolor agudo. El dolor de crisis leves puede controlarse utilizando analgésicos como el paracetamol, un AINE, la codeína o la hidrocodeína. Los opiáceos agonistas y antagonistas parciales como la buprenorfina no se recomiendan para el tratamiento del dolor agudo antes del traslado al hospital. Las crisis graves que requieren ingreso hospitalario suelen requerir el uso de analgésicos opiáceos más potentes como la morfina, pero los AINE pueden ser útiles como adyuvantes para el dolor óseo. Al parecer, algunos pacientes prefieren la petidina a la morfina, pero algunos profesionales procuran evitar su empleo ya que el control del dolor puede no ser suficiente y las dosis habituales de petidina que se administran para controlar las crisis favorecen la acumulación de su metabolito neuroexcitador noradrenalina y pueden provocar convulsiones. La diacetilmorfina se ha utilizado como alternativa a la morfina. Puesto que la dosis de opiáceos requerida para el control del dolor puede variar considerablemente, no sólo durante cada episodio, sino también de un episodio a otro y entre distintos pacientes, la analgesia controlada por el paciente podría ser útil para controlar el dolor una vez que se ha conseguido el alivio del dolor inicial con dosis de ataque por vía parenteral; los opiáceos utilizados son la morfina y el fentanilo. Se ha ensayado el uso de analgesia epidural continua con anestésicos locales, solos o en combinación con opiáceos. Un estudio6 de distribución aleatoria sobre la morfina para el control de crisis graves de anemia falciforme dolorosa en niños mostró que la morfina de liberación modificada por vía oral fue una alternativa segura y eficaz a la morfina por vía intravenosa continua. La inhalación de una mezcla de óxido nitroso y oxígeno puede constituir un analgésico útil durante el traslado al hospital.

Dismenorrea

La dismenorrea es el dolor menstrual y en la forma primaria más frecuente se presenta como contracciones uterinas producidas por la liberación de prostaglandinas del endometrio en la fase lútea del ciclo menstrual. Por esta razón, los fármacos que inhiben la ovulación o la producción de prostaglandinas constituyen a menudo un tratamiento eficaz. Los AINE inhiben la ciclooxigenasa (prostaglandina sintetasa) y constituyen habitualmente fármacos de primera elección. Se toman al inicio del malestar y durante unos días, mientras persistan los síntomas. Entre los más utilizados se encuentran el AAS, el diflunisal, el flurbiprofeno, el ibuprofeno, la indometacina, el ketoprofeno, el ácido mefenámico, el naproxeno y el piroxicam. En teoría, el ácido mefenámico tiene la ventaja de inhibir tanto la síntesis como la acción periférica de las prostaglandinas, pero los estudios clínicos no han demostrado claramente que los fenamatos sean más eficaces que otros inhibidores de la ciclooxigenasa. El paracetamol también se ha administrado para aliviar el dolor. Un estudio sistemático que compara varios de estos fármacos concluyó que el ibuprofeno parecía gozar de la mejor relación entre riesgo y beneficio en la dismenorrea y era el analgésico preferido; el naproxeno, el ácido mefenámico y el AAS eran también eficaces, pero la escasa información sobre el efecto del paracetamol no demostró que tuviera ventaja alguna.

Las pacientes que no respondan a los analgésicos podrían beneficiarse del uso de los progestágenos, tanto solos, en parte del ciclo, como de forma habitual junto con estrógenos en forma de medicamentos anticonceptivos orales.

Los fármacos antiespasmódicos como el butilbromuro de hioscina se incluyen en algunos preparados para el alivio de los espasmos asociados con la dismenorrea, pero en general no proporcionan un alivio significativo.

La dismenorrea secundaria se asocia con otros trastornos, como la endometriosis, y el tratamiento se dirige en primer lugar a la causa esencial.

Dolor central postictal

El dolor central es un dolor neuropático producido por lesiones en el SNC. El dolor que sigue a un accidente cerebrovascular se ha relacionado con el síndrome talámico, pero en la actualidad se conoce como dolor central postictal y puede producirse no sólo por ictus clásico, sino también por cirugía o traumatismo encefálico. El dolor, que se ha descrito como ardiente, punzante y continuo, puede ser de moderado a intolerable y presentarse de forma espontánea o como respuesta a estímulos.

Al igual que sucede con otros tipos de dolor neuropático, los analgésicos opiáceos son ineficaces y el control del dolor central postictal requiere el uso de antidepresivos como la amitriptilina, y de antiepilépticos, como la lamotrigina. El bloqueo simpático periférico precoz puede producir un alivio temporal en algunos casos. La mexiletina podría emplearse en pacientes con dolor resistente al tratamiento. La estimulación nerviosa eléctrica transcutánea (ENET) puede servir de ayuda ocasional, pero algunos autores recomiendan la estimulación de la médula espinal o el cerebro. El tratamiento quirúrgico generalmente proporciona resultados decepcionantes.

Dolor por infarto de miocardio

El dolor intenso por infarto de miocardio agudo se localiza en el área retrosternal con irradiación hacia los brazos, cuello, mandíbula y epigastrio. El alivio del dolor es beneficioso no sólo por sí mismo, sino también porque puede causar efectos secundarios hemodinámicos como el incremento de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el volumen sistólico. Aunque el tratamiento precoz del infarto de miocardio puede aliviar el dolor de forma clara, los analgésicos opiáceos constituyen el fármaco de elección para el tratamiento del dolor y deben administrarse por vía intravenosa tan pronto como sea posible, es decir, antes de la hospitalización, en aquellos pacientes en los que se sospecha el infarto. Los opiáceos también ayudan a reducir la angustia. En ocasiones, se ha utilizado una mezcla inhalada de óxido nitroso y oxígeno para proporcionar alivio del dolor antes de llegar al hospital; también puede administrarse nitroglicerina sublingual o un nitrato alternativo de acción rápida.

La diacetilmorfina (diamorfina) o la morfina administradas en inyección intravenosa lenta han sido generalmente los opiáceos de elección, debido en parte a un perfil hemodinámico más favorable, aunque también se ha utilizado la petidina. También puede administrarse un antiemético como la metoclopramida o, si la función ventricular izquierda es correcta, ciclizina en inyección intravenosa. La vía intramuscular sólo debe utilizarse si no puede accederse por vía venosa, puesto que es relativamente ineficaz en pacientes en estado de shock, complica la valoración enzimática del infarto y puede producir grandes hematomas si los pacientes han recibido trombolíticos. Los analgésicos alternativos son la nalbufina o la buprenorfina, aunque esta última no alivia el dolor tan rápidamente como la diacetilmorfina (diamorfina). Los efectos cardiovasculares de la pentazocina desaconsejan su uso durante o después del infarto de miocardio.

Dolor del miembro fantasma

El dolor del miembro fantasma tiene lugar en pacientes con un miembro amputado y es más frecuente cuando ha existido un fuerte dolor previo a la amputación. Se trata a menudo de una mezcla de dolor neuropático y otros tipos de dolor. El control puede ser difícil, pero en un reconocimiento de veteranos de guerra con amputaciones, los analgésicos convencionales como los AINE o el paracetamol, con analgésicos opiáceos o sin ellos, demostraron ser satisfactorios en aquellos que siguieron algún tratamiento para el dolor del miembro fantasma. La estimulación nerviosa eléctrica transcutánea (ENET) también se ha utilizado y se consideró por lo menos tan efectivo como otros tratamientos. Los antidepresivos tricíclicos y los antiepilépticos pueden ser útiles en el tratamiento de los componentes neuropáticos del dolor y puede obtenerse un cierto alivio con el bloqueo simpático. A partir de diversos estudios sobre el efecto de la anestesia regional en la prevención del dolor del miembro fantasma en pacientes sometidos a la amputación de miembros inferiores, resultó que el bloqueo epidural que empezaba antes y continuaba durante la intervención quirúrgica o varios días después de la amputación proporcionaba una mayor protección frente al dolor a largo plazo que el bloqueo que se iniciaba de forma tardía, tanto intraoperatoria como postoperatoriamente. Sin embargo, un estudio de distribución aleatoria, doble ciego, con control de casos no demostró que la analgesia preventiva que utiliza el bloqueo epidural en estos pacientes tuviera ninguna utilidad.

Dolor oncológico

El dolor oncológico puede ser agudo, crónico o intermitente. Puede deberse a la invasión tumoral de las vísceras y la extensión a las partes blandas, la compresión y lesión nerviosa provocada por el tumor y el aumento de la presión intracraneal o las metástasis óseas. El dolor también puede aumentar como resultado de los efectos secundarios del tratamiento o de una enfermedad coincidente, y puede incrementarse por cambios emocionales o mentales. Muchos pacientes presentarán más de un tipo de dolor. Pueden producirse también exacerbaciones debidas al movimiento o un empeoramiento del cáncer.

El alivio del dolor implica el tratamiento de la causa que lo origina, así como el tratamiento del dolor en sí mismo, junto con la información, consuelo y apoyo para mejorar cualquiera de los factores mentales y sociales agravantes. La base principal del control del dolor oncológico es el tratamiento farmacológico con analgésicos opiáceos o no opiáceos, o ambos a la vez, además de analgésicos adyuvantes en caso necesario. Una pequeña proporción de pacientes (entre el 10 y el 20%) pueden experimentar dolor que responde mal o no responde en absoluto a analgésicos opiáceos administrados en dosis tolerables, por ejemplo, el dolor neuropático que resulta de la destrucción nerviosa o de la compresión, el dolor óseo, el dolor pancreático y los espasmos musculares.

En el control del dolor oncológico, el objetivo es conseguir el alivio del dolor continuo con los mínimos efectos adversos, lo cual requiere la monitorización del tratamiento. Las directrices para el alivio del dolor oncológico, publicadas por la OMS en 1986 y revisadas en 1996, están ampliamente ratificadas por los especialistas en cuidados paliativos. También se han publicado las directrices específicas para el alivio del dolor oncológico en niños. Sin tener en cuenta la edad, debe valorarse a los pacientes de forma individual y, siempre que sea posible, debe administrarse el tratamiento por vía oral. Éste debería aplicarse de forma regular y siguiendo la escala analgésica de tres pasos aceptada. Este método se describe a menudo como tratamiento por vía oral, a su hora y según la escala. La dosificación regular mejor que el tratamiento a discreción tiene como objetivo prevenir el resurgimiento del dolor y minimizar la expectativa del dolor. La escala analgésica consta de tres fases. El tratamiento se inicia en la fase 1 y progresa hasta la fase 3 si el dolor no remite o va en aumento. Las fases son las siguientes:

  1. Un analgésico no opiáceo como el AAS, otros AINE o el paracetamol; en caso necesario puede administrarse también un adyuvante para atacar el dolor específico o los síntomas asociados.
  2. Un analgésico opiáceo como la codeína o la dihidrocodeína más un analgésico no opiáceo; puede administrarse también un adyuvante.
  3. Un analgésico opiáceo potente como la morfina; también puede administrarse un analgésico no opiáceo al igual que un adyuvante.

El uso conjunto de analgésicos con diferentes acciones farmacológicas puede producir un incremento aditivo o sinérgico de la analgesia, pero sólo debería utilizarse al mismo tiempo un analgésico de cada uno de los tres grupos (no opiáceos, opiáceos menos potentes y opiáceos potentes).

Los efectos adversos no controlables de un solo analgésico pueden eliminarse sustituyéndolo por otro. Cualquier sedación debe valorarse, ya que, aunque puede ser útil en el control del dolor agudo, no es deseable en los pacientes con dolor crónico. Aunque el uso continuado de opiáceos puede provocar síndrome de abstinencia, dependencia física y tolerancia, ello no impide su empleo eficaz en el dolor oncológico. Los síntomas de abstinencia pueden evitarse ajustando las dosis gradualmente al interrumpir la administración del fármaco. Cuando los opiáceos se utilizan en pacientes oncológicos no se produce dependencia psicológica ni comportamiento adictivo, por lo que el temor a su aparición no debería restringir el uso de estos analgésicos, y el dolor sensible a opiáceos parece proteger de la depresión respiratoria, aunque ésta puede aparecer si se elimina la fuente del dolor sensible a opiáceos (p. ej., por cirugía) sin una reducción adecuada de la dosis de opiáceos.

El opiáceo de elección para el dolor de moderado a intenso es la morfina. Se administra por vía oral como solución, como comprimidos cada 4 h o como preparados de liberación modificada cada 12-24 h. La individualización de las dosis por ajuste gradual es importante; las dosis oscilan entre 2,5 y más de 2.500 mg de sulfato de morfina cada 4 h, aunque la mayoría de los pacientes necesitan cantidades inferiores a 100 mg/4 h. En pacientes que reciben preparados de liberación modificada, la solución oral o los comprimidos estándar se utilizan para paliar el dolor recidivante hasta que se paute un incremento en la dosis de liberación modificada. La respuesta a los opiáceos es variable según los pacientes, y pueden ser necesarias pruebas secuenciales para identificar el principio activo con el que se alcanza el equilibrio más favorable entre analgesia y efectos secundarios. Las alternativas a la morfina consisten en la administración de hidromorfona, oxicodona y fentanilo. Los elixires o mezclas como la Solución Brompton, que contienen diacetilmorfina (diamorfina) o morfina y cocaína con clorpromazina o sin ella, están obsoletas.

Aunque generalmente se prefiere la vía oral, pueden ser necesarias otras vías, como la administración rectal, ante la presencia de vómitos rebeldes, incapacidad de deglutir o inconsciencia. Cuando se requieren inyecciones, una infusión continua subcutánea es preferible a las inyecciones subcutáneas o intramusculares repetidas. En el RU, el hidrocloruro de diacetilmorfina (diamorfina) se suele preferir al sulfato de morfina por vía parenteral porque es más soluble y permite un menor volumen de dosis; el hidrocloruro de hidromorfona es una alternativa a la diacetilmorfina (diamorfina). La morfina se administra también por vía intravenosa, por inyección en bolo o por infusión.

La administración intratecal o epidural de opiáceos, bien por inyección o por infusión, se utiliza cuando no es posible su administración por las vías convencionales. Algunos autores recomiendan el uso de estas vías debido a que dosis menores producen una analgesia equivalente a la producida por dosis mayores administradas por vía oral o parenteral, aunque hay pocos indicios concluyentes de una menor incidencia de efectos adversos o de una mejor calidad de la analgesia.

Se han investigado otras vías de administración, como la bucal, la sublingual y la nebulización, pero no se recomiendan para la morfina porque no se dispone actualmente de pruebas sobre sus ventajas clínicas sobre las vías convencionales. Sin embargo, la buprenorfina se administra por vía sublingual y puede constituir una alternativa útil en pacientes con disfagia, aunque la experiencia de su uso a largo plazo en el dolor oncológico es escasa. El fentanilo puede administrarse mediante un sistema transdérmico que proporciona una liberación continua y controlada durante 72 h. Para el control del dolor oncológico también existe una forma de administración del fentanilo como caramelo.

Los analgésicos opiáceos también se administran mediante sistemas de liberación automatizados para la autoadministración de analgésicos parenterales.

Como fármacos adyuvantes que pueden necesitarse en cualquier estadio se encuentran los antidepresivos, antiepilépticos y antiarrítmicos de clase I para el dolor neuropático, corticosteroides para la compresión del nervio y la cefalea resultante del aumento de la presión intracraneal, y relajantes musculares para los espasmos musculares. La radioterapia y los isótopos radiactivos como el estroncio-89 pueden ser de utilidad cuando el dolor óseo de las metástasis no responde a los AINE solos. Los fármacos moduladores de la mineralización ósea como la calcitonina y los bifosfonatos también pueden ser beneficiosos, pero tienen un comienzo de acción lento y los bifosfonatos pueden causar un incremento pasajero del dolor. Los corticosteroides se han utilizado como alternativa a los AINE en el dolor óseo resistente, pero su uso a largo plazo debe evitarse. El bloqueo nervioso con anestésicos locales o soluciones neurolíticas puede beneficiar a algunos pacientes, en particular a aquellos con dolor mantenido simpáticamente o con dolor específico localizado. La fisioterapia y las técnicas de relajación pueden ser útiles en los espasmos musculares dolorosos. La terapia adyuvante debería estudiarse ampliamente antes de avanzar al siguiente escalón de la escala de tratamiento o de incrementar la dosis de un analgésico opiáceo.

Dolor orofacial

El dolor orofacial puede presentarse por una amplia variedad de trastornos, por lo que su control eficaz depende en gran parte de la correcta identificación y tratamiento de cualquier causa subyacente, como puede ser la enfermedad odontológica, la cefalea histamínica, la migraña, la neuralgia de trigémino, la sinusitis, las enfermedades del oído como la otitis media, la arteritis de células gigantes, los aneurismas y las neoplasias. En el tratamiento del dolor dental, los analgésicos se utilizan con prudencia como una medida temporal, hasta que la causa subyacente se ha resuelto de forma eficaz. El paracetamol o el AAS u otros AINE son adecuados para la mayoría de propósitos. Los analgésicos opiáceos son relativamente ineficaces y casi nunca se necesitan.

Además, numerosos pacientes presentan un tipo de dolor facial de causa desconocida que se exacerba generalmente con el estrés y puede progresar a un trastorno debilitante crónico. Muchos pacientes con dolor facial idiopático responden a los analgésicos no opiáceos, a las explicaciones tranquilizadoras. Los antidepresivos tricíclicos son a menudo de gran utilidad. El tratamiento debe prolongarse durante varios meses para evitar la recidiva del dolor. Los tratamientos psicológicos pueden ser beneficiosos. La toxina botulínica A se ha administrado para el alivio del dolor facial asociado con algunos trastornos de los músculos orofaciales.

Dolor Pancreático

En la pancreatitis el dolor puede ser intenso y requerir la administración de analgésicos opiáceos. Por desgracia, la morfina y sus derivados pueden provocar espasmos del esfínter de Oddi y, por tanto, deben administrarse con un antiespasmódico. La petidina tiene un efecto mínimo sobre el músculo liso y puede administrarse por vía intravenosa para aliviar el dolor de las pancreatitis agudas; la fenazocina es otro analgésico opiáceo adecuado.

Las dudas sobre el uso de los opiáceos a largo plazo en el dolor de origen no maligno no deben evitar que el paciente reciba una analgesia eficaz que se puede alcanzar siguiendo los principios generales recomendados por la OMS para el tratamiento del dolor oncológico. Los ataques leves de dolor pueden tratarse con la administración de analgésicos no opiáceos, con o sin antiespasmódicos, como los antimuscarínicos. Los pacientes que no experimentan alivio del dolor pueden recibir opiáceos como la codeína, y si es necesario, analgésicos opiáceos más potentes como la morfina. Los analgésicos se administran antes de las comidas para ayudar a aliviar la exacerbación posprandial del dolor. La administración debe ser regular y las dosis deben valorarse para cada paciente. Los extractos pancreáticos pueden aliviar el dolor, pero están, por otra parte, reservados para aquellos pacientes con malabsorción sintomática. El bloqueo del plexo celíaco se utiliza para el alivio del dolor intenso que no responde al tratamiento en aquellos pacientes con pancreatitis crónica; también se utiliza de forma similar en pacientes con carcinoma de páncreas. Sin embargo, no está claro que este bloqueo sea beneficioso.

Dolores de parto

Es importante valorar los efectos adversos, tanto sobre la madre como sobre el feto, cuando se selecciona cualquier método para el control de los dolores de parto. A menudo se recomiendan medidas no farmacológicas, como la relajación y el masaje, y los baños templados, pero la mayoría de las mujeres solicitan durante el parto métodos farmacológicos de analgesia.

El anestésico inhalatorio óxido nitroso, administrado con oxígeno, está indicado para la autoadministración y se utiliza para aliviar los dolores de parto. Es relativamente seguro y suele proporcionar una analgesia adecuada en la mayoría de las pacientes. En determinadas ocasiones se utilizan también otros analgésicos inhalatorios.

Los analgésicos opiáceos se han administrado de forma sistémica en el control de los dolores de parto durante muchos años, aunque en la mayoría de las pacientes no parecen proporcionar una analgesia adecuada a una dosis tolerable. La petidina suele ser el fármaco más utilizado. Por desgracia, como todos los opiáceos, puede atravesar la placenta y producir depresión respiratoria en el feto, y cuando se administra en inyección intramuscular, el inicio de la acción es impredecible. La administración intravenosa a dosis intermitentes o por infusión continua o la analgesia intravenosa controlada por el paciente se han ensayado en un intento de mejorar el control del dolor, pero en la actualidad estas técnicas no se consideran mejores que el bloqueo epidural y al parecer no se utilizan demasiado.

La analgesia epidural mediante un anestésico local proporciona el alivio del dolor más eficaz durante el parto. Se considera beneficiosa tanto para la madre como para el recién nacido, particularmente en los casos de alto riesgo, aunque requiere control por parte de personal experimentado y la disponibilidad de equipos de reanimación para evitar complicaciones en la madre. Con la analgesia epidural se evitan varios de los efectos secundarios fisiológicos asociados con el estrés del dolor y la anestesia general. Los recién nacidos se recuperan mejor después del bloqueo epidural de la madre que tras los analgésicos opiáceos no epidurales o la anestesia general, y la incidencia de mortalidad neonatal es inferior, en particular en los recién nacidos de bajo peso al nacer.

El bloqueo epidural presenta algunas contraindicaciones. En ausencia de coagulopatías puede ser especialmente útil en la preeclampsia, ya que produce cambios hemodinámicos beneficiosos. Los efectos adversos graves son raros y en general se producen como consecuencia de errores en la administración. Sin embargo, la analgesia epidural se asocia con un mayor riesgo de parto prolongado, de extracción con fórceps y cesárea (aunque un metaanálisis refute esta última), y podría limitar la experiencia de la madre con respecto al nacimiento de su hijo. Existe el riesgo de una hipotensión profunda como resultado de un bloqueo simpático. La posibilidad de otros efectos adversos incluye la disminución de la percepción, por parte de la paciente, de las contracciones uterinas y del alumbramiento, sensación de debilidad, entumecimiento y parestesia de los miembros inferiores, movilidad disminuida, distensión de la vejiga y pirexia o temblores incontrolados. Muchos de estos efectos están asociados con el bloqueo motor y pueden reducirse mediante dosis de anestésico local inferiores a las requeridas para las intervenciones quirúrgicas. La analgesia epidural puede también prolongar el segundo estadio del parto, lo que requeriría el empleo de oxitocina. Sin embargo, ya que la petición de analgesia epidural proviene en general de mujeres que presentan un parto lento, complicado y doloroso, es difícil cuantificar el efecto de la analgesia epidural por sí misma. De forma ocasional, la administración epidural de anestésicos locales no produce la analgesia adecuada debido a un bloqueo desigual o incompleto.

La bupivacaína es uno de los anestésicos locales utilizados con mayor frecuencia en la analgesia epidural.

Los analgésicos opiáceos se han administrado de forma epidural, pero no son particularmente eficaces en los dolores de parto cuando se usan solos. La analgesia adecuada se obtiene, en general, sólo con dosis que producen náuseas, sedación y desorientación. El prurito intenso puede constituir también un problema con algunos opiáceos como la morfina. La depresión respiratoria tardía constituye también un riesgo potencial, pero el problema podría reducirse con fármacos como la petidina o el fentanilo. Los opiáceos por vía epidural son más eficaces cuando se administran concomitantemente con anestésicos locales. La adición de pequeñas dosis de analgésicos opiáceos a la bupivacaína proporciona un alivio adicional del dolor y reduce la cantidad de anestésico local requerido, así como el grado de bloqueo motor. La adición de un opiáceo también ayuda a controlar los temblores inducidos por la anestesia epidural. Se han administrado diversos opiáceos por vía epidural con bupivacaína, pero todavía no se ha determinado cuál es el más apropiado para el alivio del dolor durante el parto; se han obtenido resultados favorables con fármacos como el fentanilo o el sufentanilo. El uso de fármacos como la clonidina con anestésicos locales u opiáceos se encuentra actualmente en estudio.

Una vez establecido el bloqueo inicial, se puede proporcionar analgesia adicional a través de un catéter mediante dosis intermitentes de rescate o por una infusión epidural continua; una combinación de ambos métodos constituye la base de algunos tipos de analgesia epidural controlada por el paciente.

El bloqueo espinal administrado antes del epidural reduce el grado de bloqueo motor que suele acompañar la analgesia epidural y permite a la paciente el movimiento durante el parto. La analgesia epidural y raquídea combinada proporciona el rápido inicio de la anestesia raquídea y la flexibilidad del bloqueo epidural continuo y puede resultar ventajosa cuando la analgesia se solicita tarde durante el parto, cuando el sufrimiento de la madre sea excesivo y también en situaciones en las que la analgesia epidural no haya resultado satisfactoria.

Aunque hay un renovado interés por el uso del bloqueo espinal en el parto, no se ha utilizado demasiado como único método para el alivio de los dolores de parto; se considera que ningún fármaco administrado por esta vía, ya sea solo o en combinación con otros, proporciona una analgesia adecuada a la duración del parto. El uso del bloqueo espinal en obstetricia se ha utilizado mayoritariamente en anestesia y en el control del dolor postoperatorio en la cesárea. El bloqueo espinal con anestésicos locales tiene un mayor riesgo de producir hipotensión y cefalea que el bloqueo epidural, y esto parece confirmarse cuando se utiliza en pacientes embarazadas. Aunque el bloqueo espinal mediante opiáceos puede controlar los dolores de parto, algunos consideran inadecuado utilizarlos solos porque también producen una mayor incidencia de efectos adversos en las pacientes embarazadas.

El nervio pudendo se bloquea con lidocaína (lignocaína) seguida de la administración de un anestésico local en el perineo, lo que alivia del dolor durante el parto. Sin embargo, la técnica del bloqueo anestésico local paracervical para los dolores de parto se ha abandonado debido a la elevada incidencia de arritmias fetales, acidosis, asfixia y casos aislados de muerte fetal.

Lumbalgia

La lumbalgia (algunas veces llamada lumbago), es una dolencia común aunque sólo un pequeño porcentaje de pacientes presentan una enfermedad orgánica reconocida, cuya causa identificable es, con mayor frecuencia, la discopatía. En pacientes con un disco prolapsado o herniado, la rotura de uno de los discos fibrocartilaginosos intervertebrales puede ejercer presión sobre los nervios espinales y producir un estado caracterizado por un dolor fuerte y a menudo agudo, irradiado desde la espalda a lo largo de la distribución de los nervios afectados. El nervio ciático puede estar involucrado en la hernia del disco lumbar y los pacientes experimentan dolor (ciática), en general por toda la pierna, a lo largo de la distribución típica del nervio.

El tratamiento del dolor agudo de espalda debería administrarse de forma temprana para evitar la cronificación. Para un dolor simple de espalda que carezca de síntomas en la raíz del nervio o signos de enfermedad espinal grave, puede ensayarse paracetamol y si éste no proporciona alivio del dolor, se sustituye por un AINE. Si ninguno de estos fármacos controla el dolor de forma adecuada, puede combinarse el paracetamol con un opiáceo como la codeína; los analgésicos opiáceos más potentes, como la morfina, si es posible, deben evitarse. Los analgésicos deben administrarse de forma regular antes que se requieran. Puede considerarse también un tratamiento corto con un relajante muscular como el diazepam o el baclofeno. Salvo que los pacientes tengan un dolor intenso o les sea imposible permanecer de pie o andar, no se recomienda el reposo en cama; en caso necesario, el descanso en cama debe limitarse a 3 días como máximo. La actividad física inicial, incluso si causa algún malestar, aumenta la velocidad de recuperación. Los ejercicios específicos no parecen ser útiles para el dolor agudo de espalda, pero el masaje puede considerarse durante las primeras semanas después de su aparición.

El reposo en cama se recomendaba a menudo en el tratamiento de la ciática, pero posteriormente se ha comprobado que no es más útil que un reposo relativo. Las inyecciones epidurales de corticosteroides con anestésicos locales o sin ellos, tanto por vía caudal como lumbar, pueden facilitar la recuperación. El masaje no debe usarse en pacientes con signos evidentes de que la raíz del nervio se encuentre atrapada ya que podría agravar la lesión. La intervención quirúrgica está indicada en los pacientes con hernia discal si falla el tratamiento médico o si existe una fuerte compresión del nervio. La disolución del disco mediante inyección de enzimas (quimionucleólisis) como la quimopapaína o la colagenasa podría constituir una alternativa eficaz a la intervención, pero pueden producirse reacciones anafilácticas.

La prevalencia de los problemas de espalda recurrentes o crónicos es elevada y en la mayoría de los casos no puede determinarse el origen del dolor. El dolor crónico no es necesariamente igual que el dolor de espalda agudo prolongado y el tratamiento es difícil. La intervención quirúrgica puede indicarse en la discopatía o en la espondilosis, y se han probado inyecciones locales de corticosteroides, inyecciones esclerosantes en los ligamentos o la crioterapia para las facetas articulares, pero el porcentaje de éxitos de estas técnicas es bajo. Los programas de rehabilitación que combinan métodos físicos y psicológicos para controlar el dolor de espalda, la estimulación nerviosa eléctrica transcutánea (ENET), la acupuntura y el bloqueo nervioso neurolítico son otros métodos que se han ensayado para el dolor de espalda crónico resistente al tratamiento.

Neuralgia postherpética

Aproximadamente, el 10% de los pacientes que han sufrido herpes zóster aún experimentan dolor neuropático a consecuencia de la lesión de los nervios periféricos al cabo de uno o más meses después de que la erupción haya desaparecido. Los ancianos son los más sensibles. El área afectada (en general la cabeza, el cuello y los miembros) es extremadamente sensible a cualquier estímulo; incluso la presión de la ropa puede producir un dolor insoportable. La remisión espontánea de la neuralgia postherpética tiene lugar en muchos pacientes al cabo de pocos meses. En un pequeño porcentaje de pacientes el dolor puede durar varios años.

Se han llevado a cabo tentativas para evitar la neuralgia postherpética. Un metaanálisis concluyó que, si se administra dentro de las 72 h del comienzo de la erupción, el aciclovir puede reducir la incidencia del dolor residual a los 6 meses en algunos pacientes. Un análisis más reciente considera que hay sólo ligeros indicios de una disminución de la incidencia de la neuralgia postherpética en el tratamiento con aciclovir, y que no se reduce la incidencia con los tratamientos con famciclovir o valaciclovir. Sin embargo, se acepta, en general, que el tratamiento antivírico reduce la duración de la neuralgia postherpética. Otros fármacos como los corticosteroides y la anestesia local y regional también se han administrado, pero sin éxito, en la prevención de la neuralgia postherpética, aunque los corticosteroides pueden reducir su duración.

Una vez desarrollada la neuralgia se han administrado varios tratamientos. La utilidad de los analgésicos convencionales es escasa debido al carácter neuropático del dolor, aunque los antidepresivos tricíclicos parecen ser útiles en algunos pacientes. La administración de dosis bajas de amitriptilina durante la fase aguda de la enfermedad puede reducir también la duración de la neuralgia. Cuando la amitriptilina no resulta efectiva, un antiepiléptico (solo o en combinación con un antidepresivo tricíclico) puede ser de utilidad. La aplicación tópica de capsaicina o lidocaína [lignocaína] puede resultar beneficiosa. El bloqueo nervioso y las técnicas quirúrgicas pueden proporcionar un alivio temporal del dolor, pero los resultados han sido decepcionantes. También se ha ensayado la estimulación nerviosa eléctrica transcutánea (ENET). Los resultados del empleo de preparados tópicos a base de AAS o indometacina han sido prometedores.

Neuralgia del trigémino

La neuralgia del trigémino (tic doloroso) es un dolor neuropático que se caracteriza por ser repentino, breve, punzante, intenso y pasajero a lo largo de una o más ramas del quinto par craneal. Suelen producirse distintos episodios al día (que duran algunos segundos o minutos) durante varias semanas, seguidos por un intervalo libre de dolor que puede durar semanas o años. La neuralgia del trigémino generalmente tiene una zona reflexógena en la cual incluso el más mínimo estímulo, por ejemplo una corriente de aire, produce dolor. En algunos casos la presión firme aplicada alrededor, pero no en la misma zona, puede ayudar a aliviar el dolor. La neuralgia del trigémino puede ser idiopática o secundaria a la compresión nerviosa (como la causada por un tumor), a una lesión facial o a la esclerosis múltiple.

La carbamazepina es el fármaco de elección para el control de la neuralgia del trigémino e inicialmente consigue un alivio satisfactorio del dolor en el 70% o más de los pacientes, aunque se pueden requerir dosis cada vez mayores. Si el dolor no cede, la fenitoína o el baclofeno pueden añadirse al tratamiento con carbamazepina; estos fármacos pueden también utilizarse solos o en asociación en los pacientes que no toleran la carbamazepina. Otros antiepilépticos como el valproato y el clonacepam también se han utilizado en los pacientes con intolerancia a la carbamazepina.

En algunos pacientes el tratamiento farmacológico no resulta efectivo o produce unos efectos secundarios indeseables, por lo que se requieren terapias más radicales. Un método utilizado a menudo consiste en la destrucción selectiva, tratando las fibras nerviosas que conducen el impulso doloroso mediante termocoagulación por radiofrecuencia; también se ha empleado la infusión de glicerol para conseguir el mismo efecto, pero se cuestiona la eficacia y la seguridad del proceso. En casos resistentes, también se ha empleado la descompresión microvascular de la raíz del nervio trigémino.

Neuropatía diabética

La polineuropatía sensorial, una complicación de la diabetes mellitus, es la neuropatía más frecuente que produce dolor neuropático. El dolor se experimenta principalmente como una sensación de quemazón, algunas veces acompañado de dolor fulgurante o continuo. La neuropatía dolorosa se beneficia del control diabético óptimo. Pueden ensayarse analgésicos no opiáceos como el AAS u otros AINE, o el paracetamol, aunque el dolor neuropático es a menudo resistente a los analgésicos convencionales y, en general, el tratamiento de la neuropatía diabética dolorosa es como el de una neuralgia postherpética. Se puede obtener alivio utilizando antidepresivos tricíclicos con una fenotiazina o sin ella. Se han ensayado los ISRS, pero los estudios realizados sugieren que éstos son ineficaces o menos eficaces que los antidepresivos tricíclicos. Los antiepilépticos como la carbamazepina, la gabapentina y la fenitoína pueden usarse en el control de cualquier componente fulgurante o punzante del dolor. Los antiarrítmicos como la lidocaína [lignocaína] administrados por vía intravenosa o la mexiletina por vía oral han demostrado ser eficaces frente a algunos componentes del dolor. La aplicación tópica de capsaicina puede proporcionar algún alivio.

Síndromes de dolor neuropático

La definición y las características del dolor neuropático se describen en el apartado Analgesia y dolor. El tratamiento puede ser difícil y es preferible que se lleve a cabo en consultorios especializados en dolor, ya que el dolor neuropático responde mal a los analgésicos convencionales. Los trastornos dolorosos caracterizados por dolor neuropático (bien la forma predominante del dolor o como un componente del dolor en su totalidad) tratados en esta sección son dolor central postictal, neuropatía diabética, dolor del miembro fantasma, neuralgia postherpética, síndromes dolorosos del sistema nervioso simpático como la distrofia simpaticorrefleja y la causalgia, y la neuralgia del trigémino.

Síndromes dolorosos del sistema nervioso simpático

La distrofia simpaticorrefleja y la causalgia son síndromes de dolor neuropático, con una posible participación del sistema nervioso simpático.

La distrofia simpaticorrefleja (también llamada síndrome doloroso regional complejo de tipo I, algodistrofia, atrofia de Sudeck, osteoporosis postraumática o síndrome de hombro y mano) es un síndrome muy doloroso que afecta a los miembros. A los pacientes con distrofia simpaticorrefleja que responden a un proceso simpaticolítico se les conoce como aquejados de dolor mantenido simpáticamente, mientras que a aquellos que no lo hacen se les conoce como aquejados de «dolor simpático independiente». La distrofia simpaticorrefleja suele aparecer tras una lesión o como consecuencia de una falta de uso del miembro afectado. Puede acompañarse de hiperactividad autónoma y cambios tróficos de la piel y los huesos. La causalgia (síndrome doloroso regional complejo de tipo II) puede considerarse como un tipo específico de distrofia simpaticorrefleja que aparece tras una lesión en algún nervio periférico. El dolor es continuo, difuso y ardiente, y se exacerba fácilmente. Suele aparecer al cabo de unos días o semanas de la lesión inicial.

El tratamiento de la distrofia simpaticorrefleja pasa por ocuparse de la lesión causal y calmar el dolor agudo, seguido del bloqueo nervioso simpático con un anestésico local y fisioterapia intensiva. También se ha realizado bloqueo nervioso neurolítico con fenol. Se ha utilizado bloqueo simpático regional intravenoso con guanetidina, aunque existe divergencia de opiniones sobre su eficacia.

En algunos pacientes se han empleado técnicas de estimulación como la estimulación nerviosa eléctrica transcutánea (ENET). Los α-bloqueantes como la fenoxibenzamina o las dosis elevadas de corticosteroides suelen producir alguna mejoría. En pacientes que no responden, pueden administrarse antidepresivos, antiepilépticos y otros fármacos utilizados en el tratamiento general del dolor neuropático. También se ha ensayado la aplicación de capsaicina, y los datos preliminares sugieren que los bifosfonatos son efectivos en algunos pacientes.

Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos

Bloqueantes nerviosos

No Comments 22 April 2009

Los bloqueantes nerviosos producen analgesia interrumpiendo la transmisión nerviosa de los impulsos dolorosos, bien por inhibición temporal de la conducción, bien por destrucción del nervio. Los bloqueantes nerviosos pueden utilizarse solos o junto con analgésicos para tratar el dolor agudo o crónico asociado a un lugar anatómicamente concreto, especialmente cuando el dolor no responde o no está adecuadamente controlado por el tratamiento convencional. La vía de administración y el método empleados dependen del lugar que debe bloquearse; así se distingue el bloqueo a nivel del sistema nervioso periférico, el bloqueo del sistema nervioso autónomo, como el bloqueo del sistema nervioso simpático y el bloqueo del plexo celíaco, y los bloqueos a nivel del sistema nervioso central, como el epidural (incluyendo el caudal) y el raquídeo. Los anestésicos locales se utilizan cuando se requiere un efecto temporal. Los neurolíticos, como el fenol o el alcohol o la congelación del nervio (crioanalgesia) proporcionan un bloqueo más prolongado, pero incluso tales efectos no duran más de unos meses, y las lesiones neurales no selectivas y variables que se producen difícilmente se compensan con el alivio del dolor; algunos consideran que el riesgo de complicaciones no está compensado por los beneficios obtenidos.

El uso de bloqueantes nerviosos en el tratamiento del cáncer ha disminuido como consecuencia de haberse perfeccionado el uso de los analgésicos convencionales. Algunos consideran que sólo es útil en pacientes con una esperanza de vida de 3 meses o menos y que el principal beneficio del bloqueo nervioso en el cáncer consiste en lograr el máximo alivio de forma rápida. De todas formas, otros consideran que la neurólisis química y térmica proporcionan un control a largo plazo del dolor oncológico intenso sin una incidencia notable de efectos adversos. Los bloqueantes neurolíticos pueden ser especialmente importantes en los síndromes de dolor oncológico que afectan las vísceras o el torso, pero son de escasa utilidad en el tratamiento del dolor de las extremidades. El dolor neuropático no suele aliviarse por el bloqueo nervioso somático y puede incluso agravarse, pero el bloqueo mediante alcohol o fenol de los nervios esplácnicos o del plexo celíaco es eficaz para mitigar el dolor intenso e intratable causado por el cáncer de páncreas, estómago, intestino delgado, vesícula biliar u otras vísceras del abdomen, especialmente cuando el cáncer no se ha extendido al peritoneo parietal. También se han utilizado bloqueantes neurolíticos similares precedidos por una anestesia local en pacientes con dolor intenso e intratable debido a pancreatitis crónica, síndrome poscolecistectómico, u otras enfermedades de las vísceras del abdomen no tratables por la terapia médica o quirúrgica.

El bloqueo del sistema nervioso central mediante anestésicos locales con opiáceos o sin ellos se utiliza para tratar el dolor agudo, como los dolores del parto, y el dolor postoperatorio; y también se utiliza algunas veces en el dolor oncológico.

El bloqueo del sistema nervioso simpático, usando inyecciones repetidas de anestésicos locales o neurolíticos se utiliza para tratar el dolor conducido por el sistema nervioso simpático. El bloqueo simpático de la zona por vía intravenosa es una alternativa cuando afecta un único miembro; la guanetidina es uno de los fármacos administrados.

Las inyecciones de anestésicos locales con corticosteroides o sin ellos se utilizan a menudo para bloquear el dolor localizado en articulaciones. Los bloqueantes nerviosos también se emplean para bloquear áreas donde se origina el dolor, como las zonas donde ha habido formación de neuroma postoperatorio o postraumático y para el dolor muscular focal.


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