Bifosfonato
Acción
Farmacología
Inhibe la resorción ósea y aumenta la densidad ósea.
Farmacocinética/Farmacodinamia
Absorción
La biodisponibilidad oral es 0.64% en mujeres y 0.59% en hombres. Los alimentos disminuyen su biodisponibilidad significantemente.
Distribución
Se distribuye al tejido blando, y después rápido al hueso. El volumen de distribución es de al menos 28L (exclusivo de hueso); alrededor del 78% se encuentra unido a proteínas.
Metabolismo
No se metaboliza
Excreción
Alrededor del 50% es excretado en la orina dentro de las primeras 72 horas. La vida media terminal es de más de 10 años.
Poblaciones especiales
- Deterioro de la función renal. La eliminación puede verse reducida. No se necesita ajustar la dosis en aquellos pacientes con insuficiencia renal leve o moerada. El Alendronato no se recomienda en aquellos con insufiencia renal severa (depuración de creatinina menor de 35 mL/min).
Indicaciones
Tratamiento de osteoporosis en mujeres postmenopáusicas; prevención de osteoporosis en mujeres postmenopáusicas con riesgo de desarrollar osteoporosis; incrementar masa ósea en hombres; tratamiento de la osteoporosis inducida por glucocorticoides en hombres y mujeres; tratamiento de la enfermedad de Paget del hueso.
Contraindicaciones
Anormalidades del esófago que retrasen el desalojo del esófago; incapacidad se permanecer parado o sentado en posición erguida durante al menos 30 min al día; pacientes con riesgo incrementado de aspiración (solución oral); hipocalcemia; hipersensibilidad a cualquier componente del producto.
Administración y dosis
- Adultos (tratamiento): 70mg VO una vez a la semana o 10mg diarios.
- Adultos (prevención): 35mg VO una vez a la semana o 5mg diarios.
Osteoporosis
- Adultos: 70mg VO una vez a la semana o 10mg diarios.
Osteoporosis inducida por glucocorticoides
- Adultos: 5mg VO diarios. Para las mujeres postmenopáusicas que no reciben estrógenos, 10mg diarios.
Enfermedad de Paget
- Adultos: 40mg VO diarios por seis meses. La repetición de tratamiento puede considerarse para pacientes que recaen después de un período de observación de seis meses.
Almacenamiento/Estabilidad
Almacene las tabletas y solución oral a temperatura ambiente (15º a 30ºC). Mantenga las tabletas en un contendeor bien cerrado. Proteja la solución oral del congelamiento.
Interacciones
- Aspirina. Se incrementa el riesgo de hemorragía de tubo digestivo alto con el uso concomitante de aspirina y alendronato en dosis de más de 10mg diarios.
- Suplementos de Calcio, antiácidos y otros cationes. Se disminuye la absorción de alendronato.
- Alimentos. La absorción de alendronato es disminuida por alimentos.
- Líquidos. Las bebidas diferentes de agua disminuyen la absorción.
- AINEs. Se incrementa el riesgo de irratción gastrointestinal.
- Ranitidina. Aumenta la absorción de alendronato; se desconoce la importancia clínica.
Interferencia en pruebas de laboratorio
No se documentado.
Reacciones adversas
- Sistema nervioso central: Cefalea (3%), malestar.
- Dermatológicas: prurito, rash (ocasionalmente con fotosensibilidad), reacciones dérmicas severas que incluyen el síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis tóxica epidérmica.
- Ojos, oídos, nariz, garganta: epiescleritis, escleritis, uveitis.
- Gastrointestinal: dolor abdominal (7%), regurgitación ácida, flatulencia (4%), constipación, diarrea, dispepsia, náusea (3%), úlcera esofágica (2%), distensión abdominal, disfagia, úlcera gástrica, gastritis (1%), úlcera duodenal, esofagitis, erosión esofágica, estenosis esofágica o perforación, ulceración orofaríngea.
- Musculares: dolor muscular (4%), calambres musculares (1%), mialgia transitoria.
- Otras: Fiebre
- Embarazo: Categoría C.
- Lactancia: Indeterminado.
- Niños: Seguridad y eficacia no establecida.
- Hipersensibilidad: urticaria, angioedema.
- Deterioro de la función renal: No recomendado para pacientes con depuración de creatinina menor de 35 mL/min.
- Hipocalcemia: debe corregirse antes de iniciar terapia con alendronato.
- Nutrición: mantenga una ingesta adecuada de calcio y vitamina D durante la terapia con alendronato.
- Densidad mineral ósea: asegúrese que la desidad minera ósea sea medida antes de iniciar la terapia y después de 6 a 12 meses de tratamiento en pacientes con osteoporosis inducida por glucocorticoides.
Precauciones
Sobredosis: signos y síntomas
Hipocalcemia, hipofosfatemia, efectos adversos del tracto gastrointestinal superior.
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