Nomenclatura
Fórmula química: (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol hydrogen tartrate; 17-(Ciclobutilmetil)morfinan-3,14-diol
Fórmula molecular: C21H29NO2,C4H6O6 =477,5
Farmacia
Polvo blanco. Sus soluciones son ligeramente ácidas. Bastante soluble en agua; insoluble en alcohol, cloroformo, éter, acetato de etilo y hexano; poco soluble en metanol; soluble en ácidos diluidos. Conservar en envases herméticos.
Dependencia y retirada del fármaco
Igual que Analgésicos opiáceos.
El butorfanol tiene una menor capacidad de producir dependencia que los agonistas puros como la morfina. Sin embargo, se han producido casos de consumo abusivo. La interrupción brusca de la administración crónica de butorfanol produce un síndrome de abstinencia menos intenso que con la morfina.
Efectos adversos y tratamiento
Igual que Analgésicos opiáceos en general, y que Pentazocina.
Puede aparecer también cefalea y sensación de flotar. Las alucinaciones y otros efectos psicoticomiméticos son raros y se han descrito con menor frecuencia que con la pentazocina. Además, cuando el butorfanol se administra por vía intranasal puede provocar insomnio y congestión nasal.
Puesto que el butorfanol tiene actividad agonista y antagonista opiácea, la naloxona es el antagonista de elección en el tratamiento de la sobredosis.
Efectos sobre el aparato respiratorio
2 mg de butorfanol producen una depresión respiratoria similar a 10 mg de morfina, pero con dosis más elevadas de butorfanol, aparece el efecto techo. Es un depresor respiratorio menos potente que el fentanilo, pero más potente que la nalbufina.
Precauciones
Igual que Analgésicos opiáceos en general.
Aunque los efectos cardiovasculares son menores que con la pentazocina, el butorfanol debería evitarse en general después del infarto de miocardio.
El butorfanol puede precipitar los síntomas de abstinencia si se administra a pacientes con dependencia física a los opiáceos. La pauta de dosificación del butorfanol puede requerir un ajuste en ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Abuso
Se ha descrito un informe de miopatía fibrosa relacionada con el abuso crónico del butorfanol por vía intramuscular.
Obstetricia
Dos casos de patrón sinusoidal de la frecuencia cardíaca fetal se comunicaron tras 188 casos consecutivos de administración de butorfanol en la fase activa del parto.
Farmacocinética
El butorfanol se absorbe en el tubo digestivo, pero sufre un intenso metabolismo de primer paso. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 1 h después de la administración por vía intramuscular y nasal, y de 1 a 1,5 h tras la administración por vía oral. El butorfanol tiene un semivida de eliminación plasmática de aproximadamente 3 h. Casi un 80% se une a proteínas plasmáticas.
El butorfanol se metaboliza intensamente en el hígado por hidroxilación, N-desalquilación y conjugación, sólo el 5% se excreta sin modificar. La excreción tiene lugar principalmente por la orina; aproximadamente del 11 al 14% de una dosis parenteral se excreta por la bilis. Atraviesa la barrera placentaria y difunde a la leche materna.
Indicaciones y administración
El tartrato de butorfanol, un derivado del fenantreno, es un analgésico opiáceo con propiedades agonistas y antagonistas; es farmacológicamente similar a la pentazocina. El butorfanol se utiliza para el alivio del dolor de moderado a intenso y como complemento de la anestesia. El inicio de la anestesia se produce al cabo de 10-15 min de la inyección intramuscular y puede durar de 3 a 4 h. Con la administración intranasal, el inicio de la acción también tiene lugar al cabo de 10 a 15 min, pero la duración de la acción es más prolongada y puede llegar a las 5 h.
Para el alivio del dolor de moderado a intenso, el tartrato de butorfanol se administra a dosis de 1 a 4 mg en inyección intramuscular o a dosis de 0,5 a 2 mg en inyección intravenosa cada 3 a 4 h. También se administra en forma de aerosol nasal, a una dosis habitual de 1 mg (una pulverización en una fosa nasal), que puede repetirse al cabo de 60 a 90 min. En caso necesario, esta secuencia puede repetirse transcurridas 3 o 4 h. Se administra una dosis inicial de 2 mg (una pulverización en cada fosa nasal) para el tratamiento del dolor intenso, pero no debería repetirse hasta 3 o 4 h después.
Para la premedicación, se administran 2 mg por vía intramuscular de 60 a 90 min antes de la intervención. Para el uso en la anestesia equilibrada, la dosis habitual es de 2 mg administrados por vía intravenosa poco antes de la inducción seguidos de 0,5 a 1 mg por vía intravenosa en incrementos durante la anestesia.
La dosis de butorfanol debe ajustarse en los ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Cuando se administra en inyección, la dosis inicial para el tratamiento del dolor debería ser la mitad de la dosis habitual en adultos. Las dosis siguientes se determinarían según la respuesta del paciente; se ha recomendado un intervalo de dosificación de 6 a 8 h. Para la administración nasal, la dosis inicial se limitaría a 1 mg seguido de 1 mg al cabo de 90 a 120 min si fuera necesario; las dosis siguientes, si se requieren, se administrarían generalmente a intervalos no inferiores a 6 h.
Cefalea
Se ha aconsejado el uso de butorfanol en forma de aerosol nasal para el tratamiento de la migraña, pero la eficacia del tratamiento aún no se ha establecido.
Prurito
Los resultados preliminares de un pequeño estudio1 realizado en 6 pacientes con prurito intenso inducido por opiáceos que no respondían a la difenhidramina mostraron que 2 mg de butorfanol por vía intranasal, administrados cada 4 o 6 h, podrían constituir un tratamiento eficaz.