Nomenclatura
Fórmula química: (E)-8-Methyl-N-vanillylnon-6- -enamide; trans-8-Metil-N-vainillil-6-nonenamida
Fórmula molecular: C18H27NO3 =305,4
Farmacia
Principio activo de los frutos maduros secos del Capsicum spp.
Polvo casi blanco. P.f. de 57 a 66 °C. Prácticamente insoluble en agua fría; soluble en alcohol, cloroformo y benceno; poco soluble en disulfuro de carbono. Conservar en un lugar fresco en envases herméticos. Proteger de la luz.
ADVERTENCIA. La capsaicina debe manejarse con cuidado. Las partículas no deben inhalarse ni entrar en contacto con ninguna parte del organismo.
Efectos adversos
Puede experimentarse en el lugar de la aplicación una sensación de calor, escozor o quemazón. Suele desaparecer al cabo de unos días, pero podría persistir durante más tiempo si las aplicaciones son menos frecuentes de lo recomendado. La inhalación de los residuos secos procedentes de los preparados tópicos puede provocar tos, estornudos o molestias respiratorias.
Precauciones
Debe evitarse el contacto con los ojos y con heridas o piel irritada. Las manos deben lavarse después de la aplicación de la crema, excepto si son el objeto del tratamiento, en cuyo caso deben lavarse 30 min después de la aplicación. Si se utiliza vendaje para cubrir la zona tratada, no debe ponerse muy tenso. Tras la aplicación de capsaicina debe evitarse el uso de mantas eléctricas y tomar baños o duchas calientes inmediatamente antes o después de la aplicación, ya que la sensación de quemazón puede exacerbarse. Es preferible no aplicar capas gruesas de crema.
Indicaciones y administración
La capsaicina se utiliza como analgésico por vía tópica en procesos dolorosos como la neuralgia postherpética, después de que las lesiones hayan sanado, así como para la neuropatía diabética, la osteoartritis y la artritis reumatoide. Se aplica habitualmente con moderación 3 o 4 veces al día en forma de crema al 0,025 o 0,075%; en el RU sólo puede utilizarse a partir de los 12 años de edad, pero en EE.UU. puede emplearse en niños mayores de 2 años. En algunos países se dispone de una crema más concentrada, al 0,25%, para adultos y niños mayores de 12 años, y se aplica con moderación dos veces al día. La crema de capsaicina debe frotarse bien sobre la piel hasta su completa absorción. La respuesta terapéutica puede no ser evidente durante 1 o 2 semanas en los trastornos artríticos, o de 2 a 4 semanas en las neuralgias (o más tiempo si se trata de la cabeza o del cuello). El fabricante del RU recomienda que en el tratamiento de la neuropatía diabética dolorosa, la capsaicina sólo se utilice bajo la supervisión de un especialista y que el tratamiento se revise después de las primeras 8 semanas y de forma regular a partir de entonces. A pesar de no ser contrairritante por ella misma, la capsaicina se ha incluido en preparados rubefacientes para el alivio del dolor muscular y reumático.
Acción
El efecto analgésico que se obtiene tras la aplicación tópica de la capsaicina se atribuye a su capacidad de inducir la depleción de la sustancia P, neuropéptido de las fibras nerviosas sensitivas de tipo C. Su acción de agotar la sustancia P, después de repetidas aplicaciones, sirve para inhibir la transmisión de los impulsos dolorosos hacia el SNC. Puesto que el efecto de la capsaicina no se basa en la vasodilatación en la piel, no se considera un contrairritante tradicional. Se ha identificado un receptor vainilloide, activado no sólo por la capsaicina y sustancias relacionadas, sino también por el calor y los ácidos.
Alteraciones reumáticas
La capsaicina en administración tópica se utiliza para el alivio temporal del dolor de la artritis. A partir de los resultados de un metaanálisis de estudios de distribución aleatoria, doble ciego, controlado con placebo y de estudios posteriores, se cree que la capsaicina es eficaz para calmar el dolor de la osteoartritis, pero su papel, de tenerlo, es incierto; los datos publicados sobre su eficacia en la artritis reumatoide son escasos. La capsaicina puede constituir un tratamiento eficaz para el dolor en la fibromialgia primaria que responde mal al tratamiento convencional.
Cefalea histamínica
Se ha observado que aplicaciones repetidas de capsaicina en la mucosa nasal previenen los ataques de cefalea histamínica.
Dolor neuropático
La capsaicina se ha ensayado por vía tópica en diferentes tipos de dolor en los que el neurotransmisor sustancia P puede estar implicado, entre ellos el dolor neuropático, que no responde generalmente a los analgésicos convencionales. La capsaicina tópica se utilizó en el tratamiento de la neuropatía diabética y la neuralgia postherpética, pero mientras un metaanálisis de estudios de distribución aleatoria, doble ciego, controlado con placebo y estudios posteriores sugirieron que la capsaicina es eficaz en la neuropatía dolorosa diabética, las pruebas de eficacia en la neuralgia postherpética se consideraron menos convincentes. Otro metaanálisis consideró que la capsaicina era beneficiosa en el dolor neuropático, pero advirtió de la dificultad de hacer estudios ciegos de esta sustancia en ensayos controlados con placebo debido a la sensación de quemazón que produce. Otros tipos de dolor neuropático tratados con capsaicina son la distrofia simpaticorrefleja, el neuroma posmastectomía y el dolor de amputación.
Prurito
La sustancia P posiblemente esté implicada en la transmisión de la sensación de prurito y la capsaicina se ha administrado para aliviar dicha sensación que suele acompañar a diferentes enfermedades y a la hemodiálisis. También se ha utilizado para proporcionar un alivio del prurito inducido por hidroxietil almidón (hetastarch) y por el prurito y el dolor asociado a la terapia con PUVA.
Psoriasis
Dada la implicación de la sustancia P en la fisiopatología de diversos procesos inflamatorios dermatológicos, la capsaicina se ha administrado en numerosos trastornos cutáneos como la psoriasis.
Trastornos de la micción
Se ha ensayado la capsaicina por vía intravesical en los trastornos dolorosos de la vejiga y para tratar la hiperreflexia del músculo detrusor de la vejiga. Los resultados han sido variables y los efectos sensoriales característicos de la capsaicina hacen que los estudios ciegos sean imposibles, pero se han descrito beneficios en algunos pacientes. La instilación en el uréter también se ha ensayado en el tratamiento del síndrome del dolor lumbar/hematuria.